Розувастатин ІС

діюча речовина: rosuvastatin;

1 таблетка містить розувастатину кальцію 5,2 мг (у перерахунку на розувастатин 5 мг) або розувастатину кальцію 10,4 мг (у перерахунку на розувастатин 10 мг), або розувастатину кальцію 20,8 мг (у перерахунку на розувастатин 20 мг), або розувастатину кальцію 41,6 мг (у перерахунку на розувастатин 40 мг);

допоміжні речовини: MicroceLac® 100 (лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна), кальцію гідрофосфат дигідрат, кросповідон, натрію гідрокарбонат, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид (Е 171), триацетин, полісорбат.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору.

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Розувастатин. Код АТХ С10А А07.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Розувастатин є селективним та конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що визначає швидкість реакції та перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент А на мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка, орган-мішень для зменшення рівня холестерину.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні клітин печінки, посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, та пригнічує печінковий синтез ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), таким чином зменшуючи загальну кількість частинок ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Фармакодинамічні ефекти

Розувастатин знижує підвищений рівень холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ) і підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він також зменшує рівень аполіпопротеїну В (АпоВ), холестерину, не пов’язаного з ліпопротеїнами високої щільності (ХС-неЛПВЩ), ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-І).

Показання.

Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію) або змішана дисліпідемія (тип ІІb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні заходи є недостатніми.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія як додаток до дієти та інших методів лікування для зниження рівня холестерину.

Профілактика серцево-судинних подій у пацієнтів з високим ризиком розвитку першої серцево-судинної події.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого компонента препарату.

Активні захворювання печінки, у тому числі стійке підвищення рівня трансаміназ.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Міопатія.

Одночасний прийом циклоспорину.

Вагітність і період годування груддю.

Жінки репродуктивного віку, які не застосовують належні методи контрацепції.

Доза 40 мг протипоказана при наявності факторів ризику міопатії/рабдоміолізу.

Ризик міопатії підвищується при одночасному застосуванні з гемфіброзилом та іншими фібратами, ніацином у ліпідзнижувальних дозах.

Циклоспорин підвищує концентрацію розувастатину у плазмі крові у кілька разів, тому їх одночасний прийом протипоказаний.

Антациди, що містять алюміній та магній, знижують концентрацію розувастатину у плазмі, тому приймати їх слід з інтервалом не менше 2 годин.

Варфарин та інші похідні кумарину: при одночасному прийомі можливе підвищення МНВ, слід контролювати показники згортання.

Розувастатин незначно метаболізується через CYP450, тому взаємодії з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол) є малоймовірними.

Перед початком терапії слід пацієнту призначити стандартну дієту для зниження рівня холестерину, яку він має дотримуватися і під час лікування.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії, такими як ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез м’язових розладів, попередній розвиток міотоксичності на інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази або фібрати, зловживання алкоголем, вік > 70 років.

У пацієнтів монголоїдної раси може спостерігатися підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові, тому необхідна корекція дози.

Препарат протипоказаний при захворюваннях печінки у активній фазі. Рекомендується контроль рівня печінкових ферментів до початку лікування та періодично під час терапії.

Вагітність і період годування груддю. Протипоказано.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат не впливає або має незначний вплив.

Перед початком терапії пацієнт повинен дотримуватися стандартної гіпохолестеринової дієти, яку необхідно продовжувати і під час лікування.

Препарат застосовують внутрішньо, ковтаючи цілу таблетку, запиваючи водою. Можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Рекомендована початкова доза для більшості пацієнтів – 5 або 10 мг 1 раз на добу. Вибір початкової дози залежить від рівня холестерину пацієнта, серцево-судинного ризику та потенційного ризику побічних реакцій.

Через 4 тижні дозу можна коригувати залежно від терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза становить 40 мг і застосовується лише у пацієнтів із тяжкою гіперхолестеринемією та високим серцево-судинним ризиком, які не досягли цільових показників при дозі 20 мг.

Пацієнтам монголоїдної раси, а також при наявності факторів ризику міопатії рекомендується початкова доза 5 мг.

Дітям препарат не призначають, оскільки безпека та ефективність застосування не встановлені.

Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, підтримуюче. У випадку передозування необхідний контроль функцій печінки та рівня креатинфосфокінази у крові. Гемодіаліз не є ефективним.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту: запор, нудота, біль у животі, діарея.

З боку опорно-рухового апарату: міалгія; рідко – міопатія, рабдоміоліз.

З боку печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит (дуже рідко).

Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив’янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк.

З боку крові: тромбоцитопенія (дуже рідко).

З боку нирок: протеїнурія (зазвичай минуща).

Інші: астенія.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 або 9 блістерів у картонній пачці.

За рецептом.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км Старокиївської дороги, 40-А.

30.11.2023 (затверджено Наказом МОЗ України від 30.11.2023 № 2010).